2021年7月26日，中国上海和美国新泽西——来凯医药今天宣布，公司两项关于前列腺癌治疗的临床研究入选2021年欧洲肿瘤医学学会年会（ESMO 2021） 报告。

这两项研究分别是：

电子壁报1： CYP17A和CYP11B2双靶点抑制剂(LAE001)，在转移性去势抵抗型前列腺(mCRPC)癌患者中的 I 期研究

展示编号：597P

主要研究者及报告人：叶定伟教授（复旦大学前列腺肿瘤研究所所长）

这是一项多中心、开放性治疗成年人转移性去势抵抗性前列腺癌的I期两阶段研究给药，用于验证在不联用泼尼松的情况下，LAE001单药的安全性和有效性以及与同类产品相比的优势。

LAE001是全球首个 CYP17A和CYP11B2双靶点抑制剂，是一种新型非甾体类、可逆、双靶点、强效抑制剂。它可同时抑制 CYP17A1 和醛固酮合成酶 (CYP11B2)，进而控制雄激素和醛固酮水平，因此无需和泼尼松合用。

来凯医药正加速LAE001单药临床研究，希望惠及早期前列腺癌患者。由于它无需和泼尼松合用，或可避免在现有阿比特龙治疗标准中对泼尼松的依赖及其引发的副作用，有望提高患者的生存质量。

电子壁报2：LAE001/泼尼松+ afuresertib(一种AKT抑制剂) 联合，在经二代抗雄激素治疗耐药、后线转移性去势抵抗型前列腺癌患者中的I/II期研究

展示编号：599P

报告人：Alberto Bessudo (Encinitas, CA, United States of America)

I期试验为多中心、开放、剂量递增研究，用于对先前接受过二代抗雄激素或化疗这2种标准治疗后疾病进展或不耐受抗雄激素的转移性去势抵抗型前列腺癌(mCRPC)患者，评估安全性并确定在 mCRPC 中 LAE001/泼尼松和 afuresertib 联合治疗的推荐 2 期剂量 (RP2D)。

产生抗药性的晚期前列腺癌是最难治的癌症之一，患者亟需更有效的创新药物和疗法。Afuresertib（LAE002）是处于临床阶段的1类候选新药，属于新一代小分子泛AKT激酶强效抑制剂。来凯医药第二项研究中展示的LAE001和afuresertib的联合治疗被寄予厚望。

以上信息请见ESMO官方网站https://cslide.ctimeetingtech.com/esmo2021/attendee/confcal_4/presentation/list?q=LAE001（注1）

ESMO年会

由欧洲肿瘤医学学会主办，是欧洲乃至全球最权威、最具影响力的肿瘤学会议之一，同时也是转化研究、呈现实践变化数据和多学科讨论的全球卓越平台。受新冠疫情影响，本次会议将采用线上形式，定于2021年9月16至21日举行。来凯医药期待在年会期间向同行们分享更详实的临床数据。

注1：详细信息将于2021年9月13日00时05分(欧洲中部夏令时)欧洲肿瘤医学学会年会电子壁报发布

—完—

关于CYP17A和CYP11B2双靶点强效抑制剂（LAE001）

LAE001是全球首个 CYP17A和CYP11B2双靶点抑制剂，是来凯医药从诺华公司获得全球独家产品授权的在研新药，属于第二代雄激素合成抑制剂。LAE001是一种新型非甾体类、可逆、双靶点、强效抑制剂，可同时抑制 CYP17A1 和醛固酮合成酶 (CYP11B2)，进而控制雄激素和醛固酮水平，因此无需和泼尼松合用，具有较为明显的同类最佳治疗优势和更好的安全性。如可以单独给药而无需与泼尼松合用，将会降低盐皮质激素升高引起的心血管副作用，减少肝损伤及其他不良反应。

关于afuresertib（LAE002）

Afuresertib（LAE002）是来凯医药从诺华公司获得全球独家产品授权，处于临床阶段的1类候选新药，属于新一代小分子泛AKT激酶强效抑制剂。它与来凯医药旗下的另一款候选药物——口服小分子泛AKT激酶抑制剂Uprosertib（LAE003）已经在包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等多种癌症适应症完成了20多项临床I/II期研究，其临床疗效和耐受安全性已得到初步临床验证（Proof-of-Concept）。Afuresertib（LAE002）正在全球展开两项II期和两项I期临床研究，其中针对卵巢癌的全球随机、开放、多中心 II 期注册临床研究（PROFECTA-II），是泛AKT激酶抑制剂在全球首个针对卵巢癌的注册临床研究。

AKT（一种丝氨酸/苏氨酸激酶）自被发现以来就成为医学界的关注热点，它在调控各种细胞功能（代谢、存活、增殖、组织侵袭、化疗抵抗等）方面发挥重要作用。PTEN缺失、AKT/PIK3CA突变或扩增等变化都会引起AKT信号通路的过度激活，是驱动肿瘤生长的关键途径之一，在复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等肿瘤中AKT信号通路的失调尤为普遍。

关于来凯医药

作为活跃于中国“张江药谷”和美国新泽西的一家医药新锐公司，来凯医药科技（上海）有限公司成立于 2016 年 12 月，专注于肿瘤与肝病领域的突破性新药研发。

来凯医药采取“双线并举”的新药开发策略，一方面通过引进已经有临床验证（Proof of Concept）结果的新药项目持续丰富自身产品管线，目前公司已经获得诺华公司授予 4 项候选新药的全球独家授权；同时，公司自主开发的创新药也即将进入临床开发阶段。

公司汇聚全球高端制药人才和科技资源，核心团队成员均拥有超过 20 年中美两地新药开发的经验，具备从药物研发到上市的成功经验。秉持科学为本、创新为源的理念，来凯医药持续打造一流的药物临床研发管线，开发全球同类首个（First-in-Class）与同类最优（Best-in-Class）的创新药物，建立国际领先的新药研发平台，造福广大病患。

如需了解更多公司信息，请访问 http://www.laeknatp.com。

来凯医药联系方式

投资者关系

ir@laeknatp.com

业务发展

Guy Rosenthal (美国)

bd@laeknatp.com