• 中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士牵头，I期入组22例晚期实体瘤患者

• 5例三阴性乳腺癌患者治疗时间超过32周，最长1例达73周

• AKT抑制剂的联合方案对乳腺癌表现出初步抗肿瘤活性，值得进一步研究

2024年4月9日——在今天召开的2024年美国癌症研究协会（American Association for Cancer Research, AACR）年会上，来凯医药（股份代码：2105.HK）公布了临床试验项目：AKT抑制剂Afuresertib（LAE002）联合LAE005（PD-L1单抗）+白蛋白紫杉醇用于治疗三阴性乳腺癌的I期研究结果。

这项由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士牵头的研究显示，Afuresertib联合LAE005+白蛋白紫杉醇治疗具有可控的安全性，并且在化疗耐药、免疫检查点抑制剂耐药、PARP抑制剂耐药的局部晚期/转移性三阴性乳腺癌表现出初步抗肿瘤活性，该联合方案值得进一步研究。

聚焦三阴性乳腺癌患者

本试验为一项多中心、开放标签、剂量递增的I/II期研究（NCT05390710），于2020年12月获得国家药品监督管理局药物临床试验批准。

I期部分评估Afuresertib联合LAE005+白蛋白紫杉醇治疗晚期实体瘤（主要为三阴性乳腺癌患者）的安全性和耐受性，以及初步抗肿瘤活性。I期部分主要入组标准包括：0-3线标准治疗后进展的局部晚期/转移性实体瘤（三阴性乳腺癌优先），ECOG评分0-1分，具有根据RECIST1.1标准评估的可测量病灶。

截至2023年12月11日，I期入组22例晚期实体瘤患者，其中有14例三阴性乳腺癌患者完成至少2周期治疗和1次评效，其既往治疗线数中位值为1.5线（0-3）。

5例TNBC患者治疗时间超32周，最长73周

中国医学科学院肿瘤医院张频教授透露，本次研究结果显示：在完成至少2周期治疗和1次评效的14例三阴性乳腺癌患者中，最佳疗效评估有5例确认PR（ORR 35.7%），4例SD（28.6%），DCR为64.3%,中位DOR为9.26个月（95%CI: 2.3月-NE）。5例三阴性乳腺癌患者治疗时间超过32周，最长1例达73周。

其中一例多线化疗治疗失败的晚期三阴性乳腺癌患者，无进展生存期（PFS）长达73周。该病例论文入选了《中国临床案例成果数据库》（该论文中截至2023年9月28日该病例PFS为16个月）。 

AKT抑制剂在耐药性乳腺癌治疗领域显示潜力

根据2020年世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）发布的数据，乳腺癌是全球女性发病率最高的恶性肿瘤，其中三阴性乳腺癌约占乳腺癌10-15%，三阴性乳腺癌是指乳腺癌组织免疫组化检查雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）和人表皮生长因子受体-2（HER2）均为阴性的乳腺癌，是一种侵袭性强、预后差的亚型²。

徐兵河院士表示：“乳腺癌治疗领域在过去十年中取得了长足的发展，但与乳腺癌其他亚型比较，耐药三阴性乳腺癌目前的治疗选择相对有限，是迫切需要解决的临床未满足需求。在本研究中，我们观察到接受治疗的转移性三阴性乳腺癌患者ORR达到35.7%, 以及治疗持续时间5例三阴性乳腺癌患者治疗时间超过32周，最长的1例达73周，该联合方案值得进一步研究。”

来凯医药首席医学官岳勇博士表示，AKT通路活性的上调与许多癌症对标准治疗产生耐药性有关，AKT抑制剂通过降低肿瘤细胞的AKT活性，使既往耐药的治疗重新敏感。“凭借我们对AKT通路激活的充分了解及专业知识，来凯医药已启动五项联合疗法临床项目，覆盖乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌及PD-1耐药实体瘤等，其中afuresertib联合氟维司群治疗HR+/HER2-乳腺癌的III期关键试验已经启动。我们相信afuresertib有潜力成为耐药性乳腺癌的有效疗法并惠及大量患者。”

—完—

¹Hyuna Sung, Jacques Ferlay, Rebecca L. Siegel, et al. Global Cancer Statistics 2020_ GLOBOCAN Estimates of Incidence and Mortality Worldwide for 36 Cancers in 185 Countries

²KWANG-AI WON,CHARLES SPRUCK Triple‑negative breast cancer therapy Current and future perspectives (Review)

关于AACR年会

作为全球最权威的学术会议之一，本届美国癌症研究协会（American Association for Cancer Research, AACR）年会年于2024年4月5日至10日在美国加利福尼亚州圣地亚哥举行。来自全世界癌症研究领域的科学家、临床医生、医疗专业人士，以及癌症幸存者、患者和患者组织将齐聚一堂，分享癌症科学和医学领域最新进展和前沿成果等。

关于afuresertib和AKT抑制剂

Afuresertib是一种AKT强效抑制剂，抑制所有三种AKT亚型（AKT1、AKT2 及AKT3），是全球仅有的两种处于或完成关键临床开发阶段的抗癌AKT 抑制剂之一。

围绕afuresertib，来凯医药正在开展5项临床试验，覆盖乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌及PD–1/PD-L1耐药实体瘤的临床试验，以解决未被满足的医疗需求。

关于LAE005

LAE005为一种高亲和力、阻断配体的人源化抗PD-L1 IgG4抗体。在临床前研究及临床研究中，证实其与PD-L1 强大的结合亲和力并具有显著的抗肿瘤活性。

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关于来凯医药

股份代码：2105.HK

来凯医药成立于2016年，是一家以科学为驱动、处于临床阶段的生物医药科技公司，致力于为全球癌症、代谢疾病及肝纤维化患者带来新型疗法。

截至2023年12月31日，来凯医药围绕Afuresertib(LAE002)、LAE001及LAE005高效推进六项临床试验，其中三项是国际多中心临床试验(MRCT)，覆盖乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌及PD-1/PD-L1耐药实体瘤等，以解决癌症领域未被满足的医疗需求。Afuresertib(LAE002) 是目前全球前二处于或完成关键临床开发阶段的抗癌AKT抑制剂之一。

在自主研发领域，来凯医药内部已发现十四款候选药物。LAE102是来凯首个自主研发针对ActRIIA的抗体。2024年第一季度，来凯已向中美两国监管机构提交了LAE102肥胖适应症的新药临床申请（IND）。阻断Activin-ActRII通路可促进骨骼肌再生和减少脂肪。来凯团队在这一特定领域积累了丰富的经验及深厚的专业知识，并正在开发更多的候选药物（LAE103、LAE123等），以最大限度地发挥靶向ActRII受体的价值。

2023年6月29日, 来凯医药在香港联合交易所有限公司（“香港交易所”）主板上市，股份代码：2105.HK。

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