来凯医药今日宣布针对AKT靶向药物Afuresertib 启动了前列腺癌和卵巢癌两项临床实验，其中，Afuresertib（泛AKT蛋白激酶抑制剂）联合全球首个CYP17A和CYP11B2双靶点抑制剂LAE001用于治疗转移去势抵抗型前列腺癌（mCRPC）已于12月16日在美国完成前2例首次患者给药，标志着这项临床研究由此进入中美两国全面启动和病人入选阶段。此前，LAE001已于今年5月在中国启动了一项临床I/II期单药试验，来验证在不联用强的松的情况下，LAE001单药的安全性和有效性以及与同类产品相比的优势。

来凯医药首席医学官岳勇博士介绍：“ mCRPC一直是前列腺癌治疗的难点之一，在美国进行的这项I/II期临床研究旨在对先前接受过抗雄激素或抗雄激素+化疗这2种标准治疗但疾病进展或不耐受抗雄激素的mCRPC患者，确定最合适的LAE001和Afuresertib的联合剂量，从而为这类患者提供有效的治疗方案。目前对于转移性去势抵抗型前列腺癌患者经两种治疗药物失败后尚无有效治疗方法，来凯医药的联合治疗将为这些患者带来新的希望。”

AKT磷酸肌酶作为PTEN／PIK3K信号通道的主要枢纽，是导致癌症的重要机理之一，目前虽还没有靶向AKT的药物上市，但在全球的肿瘤药物开发市场中极为活跃，“完成首例患者给药是来凯医药全球同步开发战略的一个重大里程碑，充分显示了来凯临床开发团队的经验和实力，公司将以此为契机，加速管线产品的全球同步开发。”来凯医药创始人兼CEO吕向阳博士自信地表示。

同时，来凯医药宣布Afuresertib联合紫杉醇用于治疗铂耐药卵巢癌的II期全球临床研究IND也已经获得了美国FDA的批准，预计首个患者入组将在2020年3月。

“Afuresertib先前已在欧洲顺利完成了1b期铂耐药卵巢癌试验，获得了充分的安全性和初步疗效数据，这为我们在美国和中国进行II期临床研究奠定了良好的基础。”岳勇博士补充道， “此次II期临床试验是针对加速批准设计的，并得到了美国FDA的认可和批准， 对来凯而言是一个重要的起点，我们将全力推动Afuresertib在全球范围内的同步研发，尽快为尚无有效治疗手段的铂耐药卵巢癌患者提供更好的治疗选择。”

关于联合治疗

阿比特龙和恩杂鲁胺是目前获批用于化疗后治疗mCRPC的药物。但是，大多数对阿比特龙和恩杂鲁胺有反应的患者最终会产生耐药性。因此，目前mCRPC的治疗仍非常具有挑战性。联合治疗是肿瘤治疗的最新趋势。PI3K / AKT 信号传导通路与前列腺癌的发生和去势抵抗相关。Afuresertib作为泛-AKT蛋白激酶抑制剂，与雄激素受体阻滞剂联合，可能使mCRPC患者获益更多。

关于Afuresertib（LAE002）

Afuresertib是一种口服小分子泛AKT蛋白激酶抑制剂，属于经典的ATP竞争性和可逆性抑制剂，作用于PI3K / AKT / mTOR信号传导通路。AKT抑制剂不仅在治疗卵巢癌中显示出临床优势，在乳腺癌、前列腺癌等适应症领域也同样有着广阔的应用前景，已针对多发骨髓瘤、胃癌和卵巢癌等多种肿瘤进行了剂量递增和初步疗效与安全性的临床研究。

关于LAE001

LAE001是一种新型、非甾体类、可逆性双靶点抑制剂，可同时强效抑制CYP17A1和CYP11B2，主要用于治疗转移性前列腺癌。相对于目前已有的治疗方法，基于双通道作用机制，LAE001在美国和中国已进行的初步人体临床数据显示出其具有较为明显的治疗优势和更好的安全性，具有对肝损伤小，盐皮质激素升高引起的心血管副作用更低， 无需与强的松联合用药等特点 。

关于来凯医药

来凯医药成立于2016年12月，中国研发总部位于上海张江，是一家致力于新一代小分子及抗体靶向药物研发的创新型企业，专注于肿瘤与肝病领域的突破性新药研发。公司自成立以来已先后与瑞士诺华公司（Novartis AG）签署两项产品授权协议，获得小分子肿瘤候选药CYP17A/CYP11B2双靶点抑制剂LAE001，和两款口服泛Akt激酶抑制剂Afuresertib（LAE002）与Uprosertib（LAE003）的全球开发生产和销售权利。在持续引进临床研发阶段的药物同时，来凯医药大力开展具有自主知识产权的新药研发工作，开发突破性新药造福病患，建立国际领先的新药研发平台。