2020年12月23日，来凯医药科技（上海）有限公司（以下简称“来凯医药”）宣布，其用于治疗局部晚期或转移三阴性乳腺癌（TNBC）的联合治疗方案新药临床I/II期试验申报（IND）获批。该方案中的两款新药分别是一类新药泛AKT激酶抑制剂LAE002/Afuresertib片和PD-L1抗体新药 LAE005注射液，其联合用药将为三阴性乳腺癌的治疗提供新的可能。

三阴性乳腺癌是一种侵袭性恶性肿瘤。据WHO 2018年公开的数据表明，新发乳腺癌患者数量在全球居高不下，其中约占13%的乳腺癌患者是三阴性乳腺癌患者，且在诊断后的前五年内复发率很高。患者亟需有效的治疗方案。

Afuresertib是一种口服的小分子泛AKT激酶抑制剂，强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶，AKT介导的信号通路在肿瘤细胞代谢、存活、增殖、组织侵袭以及对化疗和靶向药物的耐药机制中发挥重要作用，是抗肿瘤治疗中极具前景的靶点。既有研究表明，Afuresertib可抑制多种组织来源（包括乳腺、胃癌，血液、结肠、卵巢和前列腺等）肿瘤细胞系的增殖，已在多项临床试验中展示出良好的安全性和抗肿瘤疗效。

LAE005是一款全新的抗PD-L1人源化单克隆抗体，已有I期临床研究数据已初步证实了其在多种实体瘤（包括三阴性乳腺癌）中的抗肿瘤活性和安全性。另外，这个I期临床研究还同时进行了LAE005与另一种抗肿瘤药物的联合治疗研究，LAE005的联合治疗展示了良好的耐受性，这为LAE005 + Afuresertib的联合治疗提供了依据。

来凯医药首席医学官岳勇博士表示：“三阴性乳腺癌异质性高，肿瘤侵袭性强，易局部复发及远处转移，患者发病年龄小，晚期患者5年生存率仅为14%。当前治疗手段非常有限，传统化疗药物作用有限且严重影响患者的预后和生活质量，亟需更有效的药物以提高患者的生存率。而已有临床研究显示，AKT抑制剂联合抗PD-L1单抗可以显著延长患者的生存期，有望为三阴乳腺癌治疗带来显著的改善。”

来凯医药创始人兼首席执行官吕向阳博士表示：“相较于目前的治疗，Afuresertib与LAE005联合用药对于三阴乳腺癌极具潜力。此次Afuresertrib和LAE005临床开发的快速获批与推进，不仅进一步丰富了来凯的临床管线，更使我们坚定了根植于中国、为中国患者不断加快创新药开发的信念与信心。我们将一如既往，积极推进临床研究，争取早日将药物推向市场，惠及更多患者！“

关于LAE002 (Afuresertib)

LAE002（Afuresertib）是口服的小分子泛AKT激酶抑制剂。它与来凯医药旗下的另外一款候选药物口服的小分子泛AKT激酶抑制剂LAE003（Uprosertib）已经在多种癌症适应症完成了20多项临床1/2期研究，包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等。这些试验表明，候选药物在癌症患者的临床疗效和耐受安全性方面均取得了临床验证（PoC）结果。

AKT（一种丝氨酸/苏氨酸激酶）自发现以来就成为医学界的关注热点，它在调控各种不同细胞功能（代谢、存活、增殖、组织侵袭、化疗抵抗等）方面发挥重要作用。PTEN突变或缺失、AKT1/AKT2/AKT3/PIK3CA突变或扩增等变化都会引起AKT信号通路的过度激活，是驱动癌症生长的关键途径之一，在复发性卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌等肿瘤中AKT信号通路的失调尤为普遍。

关于LAE005（PD-L1）

LAE005（PD-L1）是瑞士诺华公司（Novartis AG）授权来凯医药拥有全球开发权的免疫肿瘤治疗药物。LAE005是全球best-in-class的PD-L1抗体之一，目前已经完成93例患者的验证临床试验，与阿特珠单抗（Tecentriq）相比，表现出相似良好的药效。此外，LAE005与小分子肿瘤候选药CYP17A/CYP11B2双靶点抑制剂LAE001及口服泛Akt激酶抑制剂Afuresertib（LAE002）在临床上具有潜在联合用药的协同效应。

关于来凯医药

来凯医药成立于2016年12月，中国研发总部位于上海张江，是一家致力于新一代小分子药物及抗体靶向药物研发的创新型企业，在中美两地组建了国际化的运营和研发团队，专注于肿瘤与肝病领域的突破性新药研发。公司秉持科学为本、造福患者的理念，建立国际领先的新药研发平台，打造一流的临床研发管线，开发同类第一与同类最优的创新药物。

在大力开展具有自主知识产权的新药研发工作的同时，来凯医药也通过引进已经临床验证的新药项目持续丰富产品管线，已先后与瑞士诺华制药（Novartis AG）签署了三项产品授权协议，获得小分子肿瘤候选药物CYP17A/CYP11B2双靶点抑制剂CFG920（LAE001）、两款口服泛AKT激酶抑制剂Afuresertib（LAE002）和Uprosertib（LAE003）和抗PD-L1抗体药物LAE005的全球独家开发、生产和销售权利。