– 一款新型、强效USP1变构抑制剂，LAE120在多种肿瘤模型中展现出良好的抗肿瘤活性

–  应用最新人工智能模型辅助工具，极大加速来凯研发进程

– 另一款抗肿瘤潜在药物LAE118（一种PI3Kα突变选择性抑制剂）亦进入IND-enabling阶段

2025年3月3日，中国上海 —— 来凯医药（2105.HK）宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准其自主研发的LAE120，一种强效、高选择性USP1抑制剂的新药临床试验申请（IND），用于治疗晚期实体瘤患者。

LAE120是一款新型、强效的USP1变构抑制剂，在同源重组缺陷肿瘤中显示出单药疗效以及与PARP抑制剂联用的抗肿瘤活性。其独特的化学结构与目前已公开的USP1抑制剂具有差异性，可诱导USP1蛋白发生构象变化。在临床前研究中，LAE120在MDA-MB-436和K562等多种肿瘤模型中展现出良好的抗肿瘤活性，并且在与PARP抑制剂联用的动物实验中显示出协同效应.。在GLP长毒实验中，LAE120体现出良好的安全窗口。来凯正在积极开展外部合作以加快LAE120临床开发进展。

来凯医药首席科学官顾祥巨博士表示，凭借雄厚的科研底蕴及开创性的方法，通过药化、生物和人工智能药物发现团队密切合作，公司已经形成了鲜明的自主创新特色，不断将实验室早研药品推向临床。值得一提的是，来凯科学家们充分利用了最新的AI人工智能模型辅助工具，极大地加速了项目的研发进程。“我们期望尽快将候选新药带给广大患者。”

早研管线齐头并进

目前来凯实验室中，目前有多个临床前项目正全力推进。除LAE120，来凯自主研发的另一款抗肿瘤潜在药物LAE118（PI3Kα突变选择性抑制剂）也进入了IND支持性研究（IND-enabling）阶段。PI3Kα突变在乳腺癌、结直肠癌、肺癌、子宫内膜癌和其它癌症患者中较为常见，目前已获批的PI3Kα 抑制剂可抑制野生型，对突变型没有选择性，因而耐受性较差，且易产生耐药性。

作为一种新型变构抑制剂，LAE118对各类PI3Kα突变型都有很好的活性及选择性，在动物实验中比同类药品疗效更强、安全性更高，具同类最佳（best in class）的潜力。来凯此前已在2024年12月的圣安东尼奥乳腺癌研讨会（San Antonio Breast Cancer Symposium, SABCS）上展示了LAE118的临床前研究数据，预计将在2025年第四季度提交IND申请。

战略合作加速全球化布局

“非常自豪来凯又一款早期研发项目获批IND，体现了来凯在新药研发领域的实力。我们将持续深耕肥胖、肿瘤、肝纤维化三大优势领域，推进并丰富产品管线。"来凯医药首席执行官吕向阳博士表示，"2024年11月，集团与礼来(NYSE:LLY)达成临床合作协议，共同加速LAE102治疗肥胖症的全球临床开发。未来，我们计划与全球领先的药企建立战略合作，加快候选药物的临床开发及商业化进程，为全球患者提供变革性疗法。"

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关于来凯医药

股份代码：2105.HK

来凯医药成立于2016年，是一家以科学为驱动、处于临床阶段的生物医药科技公司，致力于为全球肿瘤、代谢疾病及肝纤维化患者带来新型疗法。

截至2024年6月30日，来凯医药围绕LAE102、LAE002(afuresertib)、LAE001及LAE005启动了七项临床试验，以解决肥胖症及肿瘤领域未被满足的医疗需求。

LAE102是来凯自主研发针对ActRIIA的单克隆抗体。临床前研究显示，可增加肌肉并减少脂肪。LAE102已获得中国和美国针对肥胖适应症的新药临床试验（IND）批准，I期临床研究正在全速推进。

阻断Activin-ActRII通路可促进肌肉再生和减少脂肪。来凯团队在这一特定领域积累了丰富的经验及深厚的专业知识，并正在开发更多的候选药物（LAE103、LAE123等），以最大限度地发挥靶向ActRII受体的价值。

在肿瘤领域，来凯已经建立全面的候选药物组合，覆盖乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌及PD-1/PD-L1耐药实体瘤等。

LAE002(afuresertib)是一种AKT强效抑制剂，抑制所有三种AKT亚型（AKT1、AKT2及AKT3），也是全球两种处于晚期临床开发阶段的针对乳腺癌及前列腺癌的AKT抑制剂之一。目前来凯医药针对HR+/HER2-乳腺癌III期关键研究（AFFIRM-205）已全面启动。

2023年6月29日,来凯医药在香港联合交易所有限公司（“香港交易所”）主板上市，股份代码：2105.HK。

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