- 在健康受试者中，静脉注射或皮下注射LAE102均显示出良好的安全性，及强劲且持续的靶点抑制

- 在超重和肥胖人群中具潜在疗效，支持进一步临床开发

北京时间2025年6月23日——正在美国芝加哥举行的美国糖尿病协会（ADA）第85届科学年会上，来凯医药（2105.HK）公布了用于治疗肥胖症的LAE102（一种针对ActRIIA的单克隆抗体）的I期单剂量递增（SAD）研究结果。

ADA科学年会是全球糖尿病领域的顶级学术盛会，于今年6月20日-23日召开。此次来凯公布的是其自主研发的LAE102在健康受试者中的首次人体研究数据（摘要编号 2205-LB），主要评估其安全性、耐受性、药代动力学及药效学。

亮点如下：

试验设计：

    • A组（静脉注射，IV）共入组40名受试者，B组（皮下注射，SC）入组24名受试者。所有受试者均按研究设计完成试验

    • A组和B组受试者的平均年龄分别为29.0岁和31.2岁，平均BMI分别为23.32 kg/m²和23.08 kg/m²

    • 研究中静脉注射组和皮下注射组的基线人口统计学和临床特征方面总体平衡

良好的安全性：总体而言，单次静脉注射或皮下注射LAE102耐受性良好

   • 未发生严重不良事件(SAE)，也没有因不良事件(TEAE)而终止治疗

   • 大多数TEAE为轻度的实验室检查异常，无临床症状且无需医疗干预

   • 无腹泻病例报告

强劲且持续的靶点抑制：

   • 单次静脉注射或皮下注射LAE102后24小时内，激活素A（Activin A）显著增加。激活素A升高的持续时间与剂量水平相关

   • 高剂量组（8 mg/kg IV组、16 mg/kg IV组和8 mg/kg SC组）单次给药后可升高激活素A水平2-3倍，长达28天，表明持续的通路阻断作用。

结论：

在健康受试者中，单次静脉注射或皮下注射LAE102表现出良好的安全性特征。在浓度约2~4μg/mL阈值时，LAE102呈现明显的非线性清除饱和现象，该阈值与其持续药效学（PD）效应相吻合，使激活素A水平维持在基线水平2倍以上。这种稳健的药代动力学/药效学（PK/PD）相关性提示了其在超重和肥胖人群中具有潜在疗效，支持LAE102进一步的临床开发。

复旦大学附属中山医院I期临床研究团队科学、高效、严谨地进行了LAE102首次人体研究。主要研究者、复旦大学附属中山医院李雪宁教授表示，“很高兴看到这项first-in-class的研究成果登上ADA这一国际权威学术年会。基于LAE102在超重和肥胖人群中现有临床试验数据，研究者支持这一潜在创新药物的进一步临床开发。”

来凯医药“超重/肥胖症临床项目”专家咨询委员会主席、北京大学人民医院纪立农教授在ADA科学年会现场表示：“今年我们看到代谢及减重领域最新研究成果不断涌出，继续引领行业的发展，其中‘中国创新’显示出实力与潜力。更令人振奋的是，以ActRII为代表的新通路、新靶点崭露头角，有望成为基于GLP-1疗法之后新一代的高质量改善体重药物。祝贺LAE102首次人体研究取得积极数据，期待下一阶段更丰富、更多样化的全球人群数据的产出，改变当前现有治疗手段‘减脂又减肌’的困境。”

“此次来凯携ActRII通路的创新矩阵成果，在ADA科学年会上完成了LAE102、LAE103、LAE123全球首秀，凸显了来凯团队在这一领域的丰富经验及领先优势。特别感谢各位研究者、顾问专家、受试者，以及我们的全球临床合作伙伴对此付出的努力。”来凯医药董事会主席兼首席执行官吕向阳博士表示，“作为ActRII通路的研发领军企业之一，我们期待携手各方合作伙伴，对该通路进行广泛、深入的研究，开发更多适应症和候选药物，最大限度地发挥此靶点的价值，惠及肥胖症、肌少症及危重疾等患者。”

LAE102是来凯医药自主研发针对ActRIIA的单克隆抗体，ActRIIA是在肌肉再生和脂肪代谢中发挥重要作用的受体。在临床前模型中，LAE102已显示出增加肌肉并减少脂肪的效果。LAE102与GLP-1受体激动剂联用可进一步减少脂肪并显著降低GLP -1受体激动剂导致的肌肉流失，使LAE102成为一种高质量体重控制候选药物。

LAE102已获得中国和美国针对肥胖适应症的新药临床试验（IND）批准，I期临床研究正在中美两国全速推进。2024年11月，来凯医药与礼来公司（Eli Lilly and Company，纽交所代码：LLY）签订一项临床合作协议，旨在支持和加速LAE102针对肥胖治疗的全球临床开发。礼来负责在美国执行一项I期研究并承担相关费用。来凯医药保留LAE102的全球权益。

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关于来凯医药

股份代码：2105.HK

来凯医药成立于2016年，是一家以科学为驱动、处于临床阶段的生物医药科技公司，致力于为全球代谢疾病、癌症及肝纤维化患者带来新型疗法。

截至2024年12月31日，来凯医药围绕LAE102、LAE002(afuresertib)、LAE001及LAE005启动了七项临床试验，以解决肥胖症及癌症领域未被满足的医疗需求。

LAE102是来凯自主研发针对ActRIIA的单克隆抗体。阻断Activin-ActRII通路可促进肌肉再生和减少脂肪，这使LAE102有望成为一种实现高质量体重控制的候选药物。

LAE102已获得中国和美国针对肥胖适应症的新药临床试验（IND）批准，I期临床研究正在全速推进。2024年11月，来凯与礼来签订一项临床合作协议，旨在支持和加速LAE102针对肥胖症治疗的全球临床开发。

在靶向ActRII受体这一特定领域，来凯团队积累了丰富的经验及深厚的专业知识，并正在开发更多的候选药物，以最大限度地发挥此靶点的价值。LAE103是ActRIIB选择性抗体，LAE123是针对ActRIIA/IIB的双靶点抑制剂，两者均为我们自主研发用于肌肉及其他疾病适应症的抗体。

在癌症领域，来凯已经建立全面的候选药物组合，包括LAE002(afuresertib)、LAE001及其他七种临床前候选药物。LAE002(afuresertib)是一种AKT强效抑制剂，抑制所有三种AKT亚型（AKT1、AKT2及AKT3），也是全球两种处于晚期临床开发阶段的针对乳腺癌及前列腺癌的AKT抑制剂之一。目前来凯医药针对HR+/HER2-乳腺癌III期关键研究（AFFIRM-205）顺利推进中。

2023年6月29日,来凯医药在香港联合交易所有限公司（“香港交易所”）主板上市，股份代码：2105.HK。

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